Полвека поисков. Ученые синтезировали из грибов соединение для борьбы с раком

Ученым впервые удалось искусственно синтезировать вертициллин А — сложное грибковое соединение, которое было открыто еще 55 лет назад и с тех пор считалось одним из самых перспективных, но недоступных средств для лечения рака.

Вертициллин А вырабатывается микроскопическими грибами в крайне малых количествах. Его извлечение из природной среды является чрезвычайно трудоемким и дорогостоящим процессом, что десятилетиями тормозило детальные клинические исследования. Кроме того, молекула отличается нестабильностью и невероятно сложной трехмерной структурой.

Молекула вертициллина А является димерной — она состоит из двух идентичных половин, соединенных между собой. Однако сложность заключается не в самом соединении, а в точном пространственном расположении атомов. Малейшая погрешность в трехмерной конфигурации делает соединение биологически неактивным.

Для достижения результата химики разработали уникальный 16-этапный процесс. Профессор Мохаммад Мовассаги из MIT объяснил, что ключом к успеху стал просмотр «тайминга» химических реакций. Ученым пришлось изменить очередность добавления молекул и применить специальные методы защиты хрупких химических связей, чтобы они не разрушались во время синтеза.

Эта технология позволяет не только получать чистый вертициллин А «по запросу» в лаборатории, но и создавать его модифицированные варианты, что ранее было технически невозможным.

Синтезированное соединение уже протестировали на клетках диффузной срединной глиомы (ДМГ) — это крайне агрессивная форма рака головного мозга, которая чаще всего встречается у детей и практически не поддается лечению современными методами. Результаты оказались многообещающими: искусственный вертициллин А эффективно уничтожал раковые клетки, прицельно воздействуя на специфические белки внутри них.

По словам химического биолога Цзюнь Ци из Гарвардской медицинской школы, успешный синтез переводит исследования вертициллина А на совершенно новый уровень. Теперь ученые могут интегрировать знания по химии, онкологии и биологии для создания полноценных терапевтических протоколов.

Результаты этой фундаментальной работы, опубликованные в журнале Американского химического общества, дают старт масштабным испытаниям, которые в будущем могут превратить редкое грибковое соединение в доступное лекарство для пациентов с самыми тяжелыми формами онкологии.